I farmaci per il trattamento del cancro sono spesso molto costosi da produrre, con conseguenti costi elevati per i pazienti che ne hanno bisogno. Grazie alla ricerca pionieristica dei chimici dell'UCLA, guidati dal professore di chimica organica Ohyun Kwon, il prezzo dei trattamenti farmacologici per il cancro e altre malattie gravi potrebbe presto crollare.
Una sostanza chimica utilizzata in alcuni farmaci antitumorali, ad esempio, costa alle aziende farmaceutiche 3.200 dollari al grammo, 50 volte di più di un grammo d’oro. I ricercatori dell'UCLA hanno ideato un modo economico per produrre questa molecola farmaceutica da una sostanza chimica che costa solo 3 dollari al grammo. Sono stati anche in grado di applicare il processo per produrre molti altri prodotti chimici utilizzati in medicina e agricoltura per una frazione del costo normale.
Questa impresa, pubblicata sulla rivista Science , comporta un processo noto come "aminodealchenilazione". Utilizzando l'ossigeno come reagente e il rame come catalizzatore per rompere i legami carbonio-carbonio di molte molecole organiche diverse, i ricercatori hanno sostituito questi legami con legami carbonio-azoto, convertendo le molecole in derivati dell'ammoniaca chiamati ammine.
Poiché le ammine interagiscono fortemente con le molecole delle piante e degli animali viventi, sono ampiamente utilizzate nei prodotti farmaceutici e nei prodotti chimici agricoli. Le ammine familiari includono nicotina, cocaina, morfina e anfetamine e neurotrasmettitori come la dopamina. Anche fertilizzanti, erbicidi e pesticidi contengono ammine.
La produzione industriale di ammine è quindi di grande interesse, ma le materie prime e i reagenti sono spesso costosi e il completamento dei processi può richiedere molti passaggi complicati. Utilizzando meno passaggi e senza ingredienti costosi, il processo sviluppato presso l'UCLA può produrre sostanze chimiche preziose a un costo molto inferiore rispetto ai metodi attuali.
"Questo non è mai stato fatto prima", ha detto Kwon. "La tradizionale catalisi dei metalli utilizza metalli costosi come platino, argento, oro e palladio e altri metalli preziosi come rodio, rutenio e iridio. Ma noi usiamo ossigeno e rame, uno dei metalli base più abbondanti al mondo."
Il nuovo metodo utilizza una forma di ossigeno chiamata ozono, un potente ossidante, per rompere il legame carbonio-carbonio negli idrocarburi chiamati alcheni, e un catalizzatore di rame per accoppiare il legame rotto con l’azoto, trasformando la molecola in un’ammina. In un esempio, i ricercatori hanno prodotto un inibitore della chinasi N-terminale c-Jun, un farmaco antitumorale, in soli tre passaggi chimici, invece dei 12 o 13 passaggi precedentemente necessari. Il costo per grammo può così essere ridotto da migliaia di dollari a pochi dollari.
In un altro esempio, il protocollo ha impiegato solo un passaggio per convertire l’adenosina – un neurotrasmettitore e elemento costitutivo del DNA che costa meno di 10 centesimi al grammo – nell’ammina N6-metiladenosina. L'ammina svolge un ruolo cruciale nel controllo dell'espressione genetica nei processi cellulari, di sviluppo e patologici e il suo costo di produzione in precedenza era di 103 dollari al grammo.
Il gruppo di ricerca di Kwon è stato in grado di modificare ormoni, reagenti farmaceutici, peptidi e nucleosidi in altre ammine utili, mostrando il potenziale del nuovo metodo di diventare una tecnica di produzione standard nella produzione di farmaci e in molti altri settori.
Ulteriori informazioni: Zhiqi He et al, Aminodealchenilazione:ozonolisi e catalisi del rame convertono i legami C(sp 3 )–C(sp 2 ) in legami C(sp 3 )–N, Scienza (2023). DOI:10.1126/science.adi4758
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Fornito dall'Università della California, Los Angeles
