Gli inibitori della proteasi sono una classe di farmaci antivirali comunemente usati per trattare l'HIV, il virus che causa l'AIDS. Gli scienziati dell'Università del Nebraska Medical Center hanno progettato un nuovo sistema di somministrazione per questi farmaci che, quando accoppiato con un farmaco sviluppato presso la School of Medicine and Dentistry dell'Università di Rochester, liberare le cellule immunitarie dall'HIV e tenere sotto controllo il virus per lunghi periodi. I risultati appaiono sulla rivista Nanomedicina:nanotecnologia, Biologia e Medicina .

Mentre gli attuali trattamenti per l'HIV comportano pillole che vengono assunte quotidianamente, gli effetti a lungo termine dei nuovi regimi suggeriscono che il trattamento dell'HIV potrebbe essere somministrato forse una o due volte all'anno.

Il ricercatore del Nebraska Howard E. Gendelman ha progettato il sistema sperimentale di somministrazione di farmaci, un cosiddetto inibitore della proteasi "nanoformulato". Il processo di nanoformulazione prende un farmaco e lo trasforma in un cristallo, come un cubetto di ghiaccio fa con l'acqua. Prossimo, il farmaco cristallo viene posto in un rivestimento grasso e proteico, simile a quanto si fa nella realizzazione di una gelateria ricoperta. Il rivestimento protegge il farmaco dall'essere degradato dal fegato e rimosso dal rene.

Quando testato insieme a URMC-099, un nuovo farmaco scoperto nel laboratorio dello scienziato UR Harris A. ("Handy") Gelbard M.D., dottorato di ricerca, l'inibitore della proteasi nanoformulato ha completamente eliminato quantità misurabili di HIV. URMC-099 ha potenziato la concentrazione del farmaco nanoformulato nelle cellule immunitarie e ha rallentato la velocità con cui è stato eliminato, prolungando così il suo effetto terapeutico.

"Il matrimonio chimico tra URMC-099 e nanoformulazioni di farmaci antiretrovirali potrebbe aumentare la longevità dei farmaci, migliorare la compliance del paziente, e ridurre le tossicità generali, "disse Gendelmann, autore principale dello studio e professore e presidente del Dipartimento di Farmacologia e Neuroscienze Sperimentali del Nebraska, che collabora con Gelbard da 24 anni. "Siamo entusiasti di portare avanti questa ricerca per il trattamento e l'eradicazione delle infezioni da HIV".

Le due terapie sono state testate insieme in esperimenti di laboratorio utilizzando cellule immunitarie umane e in topi progettati per avere un sistema immunitario umano. Gendelman e Gelbard ritengono che la tecnologia di nanoformulazione aiuti a mantenere più a lungo l'inibitore della proteasi nei globuli bianchi e che l'URMC-099 ne estenda ancora di più la durata.

Gelbard, direttore del Centro per lo sviluppo neurale e le malattie dell'UR, sviluppato URMC-099 per trattare i disturbi neurocognitivi associati all'HIV o HAND, la perdita di memoria e la nebbia mentale generale che colpisce la metà di tutti i pazienti che vivono con l'HIV. Lo ha testato con diversi inibitori della proteasi, compresa la versione nanoformulata sviluppata da Gendelman, poiché qualsiasi paziente a cui è stato prescritto URMC-099 starebbe anche assumendo una terapia antiretrovirale. L'obiettivo era determinare se i farmaci potessero essere somministrati insieme in sicurezza. Con grande sorpresa di Gelbard e Gendelman, URMC-099 ha aumentato l'efficacia del farmaco nanoformulato.

"La nostra speranza ultima è quella di essere in grado di creare una terapia che potrebbe essere somministrata molto meno frequentemente rispetto alla terapia quotidiana richiesta oggi, " ha detto Gelbard. "Se un farmaco potesse essere somministrato una volta ogni sei mesi o più, ciò aumenterebbe notevolmente la compliance, ridurre gli effetti collaterali e aiutare le persone a gestire la malattia, perché non dovranno pensare a prendere farmaci tutti i giorni".