Un team di ricerca giapponese ha sviluppato un peptide ciclico (una catena di amminoacidi legati circolarmente) che migliora la penetrazione della barriera emato-encefalica (BBB). Attaccando il peptide ciclico alla superficie delle nanoparticelle, diventa possibile la ricerca e lo sviluppo di nuovi nanovettori di farmaci per la somministrazione di farmaci al cervello.

A differenza della circolazione sanguigna agli organi periferici del corpo, il BBB previene varie sostanze, compresi molti farmaci, dal passaggio dal sangue al cervello. I biofarmaci e i farmaci macromolecolari stanno attirando l'attenzione come nuovi trattamenti per malattie precedentemente non curabili e per migliorare i risultati. Però, questi farmaci ad alto peso molecolare non sono in grado di penetrare nella BBB. Le tecnologie in grado di consegnarli al cervello porterebbero progressi significativi nello sviluppo di farmaci che agiscono sul cervello.

Con l'obiettivo di sviluppare tecnologie applicabili a vari farmaci, un gruppo di ricerca dell'Università di Kumamoto, Il Giappone ha lavorato allo sviluppo di un peptide ciclico in grado di penetrare nella BBB. Nella loro ricerca per trovare un peptide con la funzione desiderata, si sono rivolti a virus chiamati fagi. Da una libreria fagica che elenca peptidi ciclici con 10 ⁹ tipi di sequenze di amminoacidi, i ricercatori hanno cercato fagi in grado di penetrare nelle cellule modello BBB umane e hanno analizzato le loro sequenze. Poiché la dimensione di un fago (circa 1, 000 nanometri) è più grande dei farmaci macromolecolari, gli scienziati si aspettavano che questi peptidi ciclici consentissero anche la penetrazione del farmaco nella BBB.

Dei due nuovi peptidi ciclici che hanno scoperto, uno ha promosso la penetrazione dei fagi non solo nelle cellule modello BBB umane ma anche nelle cellule modello BBB di scimmia e ratto. Per di più, questo fago potrebbe essere trovato nel cervello di un topo 60 minuti dopo l'iniezione endovenosa. In ulteriori esperimenti, i ricercatori hanno modificato i liposomi aggiungendo il peptide ciclico alla superficie dei liposomi creando così 150 nanoparticelle artificiali di dimensioni nanometriche. Quando questo liposoma modificato è stato iniettato per via endovenosa in un topo, è stato anche rilevato nel cervello 60 minuti dopo, dimostrando che il nuovo peptide ciclico facilita la penetrazione di nanoparticelle fagiche e liposomiali attraverso la BBB consentendo la consegna nel cervello.

"I liposomi sono un nanocarrier in grado di incapsulare varie sostanze. Il liposoma la cui superficie è stata modificata con questo nuovo peptide ciclico può essere utilizzato come nanocarrier per bypassare la BBB. È stato aperto un modo per fornire farmaci macromolecolari al cervello, " ha affermato il professor Ohtsuki. "Ci aspettiamo che questa ricerca contribuisca in modo significativo allo sviluppo di farmaci per le malattie del sistema nervoso centrale, compreso il morbo di Alzheimer".