Niclosamide, un farmaco usato per trattare la tenia, è stato scoperto che ha un forte effetto antivirale contro SARS-CoV-2, il virus che causa la pandemia di COVID-19. Ma il farmaco stesso ha un potenziale limitato perché la sua struttura rende difficile la dissoluzione e l'assorbimento da parte dei pazienti.

Il laboratorio dello scienziato della Purdue University Yuan Yao ha sviluppato una soluzione, a base vegetale, nanoparticella altamente potente chiamata OHPP (ottenilsuccinato idrossipropil fitoglicogeno) che può solubilizzare e attivare la niclosamide. La solubilità della niclosamide può essere aumentata più di 5, 000 volte con OHPP, e il farmaco viene effettivamente rilasciato alle cellule. Questi risultati sono stati pubblicati sull'International Journal of Pharmaceutics nel 2018.

"La niclosamide ha un duro, struttura cristallina. Quando viene somministrato al corpo umano, può comportarsi come sabbia, non rilasciando efficacemente il composto per fornire effetti terapeutici, " disse Yao, professore associato presso il Dipartimento di Scienze dell'Alimentazione. "Ma usando OHPP, possiamo solubilizzare questi cristalli, potenzialmente rendendo biodisponibile la niclosamide come farmaco per il COVID-19".

Ricerche pubblicate hanno mostrato che in laboratorio l'effetto antivirale della niclosamide era molto maggiore di quello della clorochina, remdesivir, o lopinavir, altri farmaci considerati per combattere la pandemia di COVID-19. Ma risolvere il problema della solubilità è la chiave per rendere la niclosamide un'opzione reale.

Sei anni fa, Il laboratorio di Yao ha scelto la niclosamide come farmaco modello per sviluppare l'OHPP a causa del suo potenziale antitumorale e perché è uno dei farmaci più difficili da solubilizzare. Questo lavoro potrebbe ridurre significativamente i tempi per ottenere una versione efficace di niclosamide sul mercato se si dimostrasse un trattamento efficace per SARS-CoV-2.

"Il riposizionamento dei farmaci approvati dalla FDA è stato un grande sforzo nella ricerca farmaceutica. Ora le persone stanno guardando alla niclosamide con la speranza di salvare molte vite dalla pandemia, " Ha detto Yao. "Eravamo interessati alla niclosamide come potenziale farmaco antitumorale, ma ora siamo tutti entusiasti del fatto che la niclosamide abilitata per l'OHPP possa essere potenzialmente utilizzata per combattere il COVID-19".

La ricerca di Yao ha testato la niclosamide sviluppata dall'OHPP contro il farmaco da solo e il farmaco trattato con altri solubilizzanti disponibili in commercio. La formulazione OHPP era superiore a 5, 000 volte più solubile della sola niclosamide e 50 volte più potente dei principali solubilizzanti commerciali.

L'OHPP è prodotto con mais coltivato negli Stati Uniti ed è brevettato da Purdue. Nell'ultimo decennio, Yao è stato un leader globale nella ricerca e nello sviluppo di biomateriali simili a dendrimeri a base vegetale, compreso OHPP. Il suo team utilizza metodi dell'industria alimentare per creare la maggior parte di questi nuovi biomateriali.

"La sicurezza è la prima cosa che consideriamo quando progettiamo un nuovo biomateriale, " Egli ha detto.

Yao ha co-fondato una startup, Phytoption LLC, nel Parco di ricerca di Purdue. L'azienda è ora alla ricerca di partner strategici per far progredire le formulazioni di niclosamide abilitate per OHPP e unirsi agli sforzi globali contro il COVID-19.

"Siamo fortunati ad avere una piattaforma tecnologica pronta per la formulazione di niclosamide, che si basa su anni di tempo e fatica, insieme al sostegno della National Science Foundation, e molte organizzazioni in Indiana, Il CEO di Phytoption Joanne Zhang ha dichiarato. "La pandemia di COVID-19 presenta un'urgente necessità di assemblare un team strategico e portare la tecnologia sul mercato. Se siete interessati, collaboriamo e combattiamo insieme questa pandemia".