Il nome "serpentino" deriva dalla caratteristica forma a serpentina di questi recettori. Hanno un dominio a sette transmembrane, ovvero una serie di sette regioni elicoidali che attraversano la membrana cellulare. Le anse extracellulari tra questi domini formano il sito di legame per il ligando, mentre le anse intracellulari interagiscono con la proteina G.
Quando un ligando si lega a un recettore serpentino, provoca un cambiamento conformazionale nel recettore che attiva la proteina G. Ciò porta a una serie di eventi di segnalazione a valle che possono provocare una varietà di risposte cellulari, come il rilascio di neurotrasmettitori o la contrazione dei muscoli.
I recettori serpentini sono una famiglia di recettori molto importante e sono coinvolti in un'ampia varietà di processi di segnalazione cellulare. Sono anche il bersaglio di molti farmaci, compresi quelli usati per trattare l’asma, le malattie cardiache e la depressione.