Il metabolismo dei farmaci si verifica principalmente nel fegato , ma può anche aver luogo in altri organi in misura minore, come il:

* Intestines: Alcuni metabolismo dei farmaci si verificano nella parete intestinale.

* Reni: I reni metabolizzano alcuni farmaci mentre filtrano i prodotti di scarto dal sangue.

* polmoni: I polmoni metabolizzano alcuni farmaci volatili.

* Plasma: Alcuni metabolismo dei farmaci possono verificarsi direttamente nel flusso sanguigno.

Tuttavia, il fegato è il sito principale del metabolismo dei farmaci a causa della sua alta concentrazione di enzimi responsabili di questo processo.