I ricercatori delle Università di York e Leiden hanno aperto la strada a una tecnica che utilizza l'imaging fluorescente per monitorare le azioni di enzimi chiave nel cancro, malattie genetiche e malattie renali.

Gli scienziati sperano che questo nuovo sviluppo aiuti la progettazione di farmaci per nuovi antitumorali, trattamenti per infiammazioni e malattie renali.

Fornirà inoltre strumenti diagnostici per l'identificazione delle malattie e consentirà ai professionisti medici di misurare l'efficacia dei regimi di trattamento farmacologico in modo semplice in laboratorio.

Studiando l'eparanasi, un enzima chiave nello sviluppo e nella metastasi dei tumori umani, gli scienziati hanno svelato nuovi agenti di imaging fluorescenti che rilevano l'attività enzimatica nei tessuti sani e malati.

La ricerca, pubblicato questa settimana in Natura chimica biologia , si basa su lavori precedenti che rivelano la struttura tridimensionale dell'eparanasi.

L'eparanasi è una proteina a lungo studiata nei tessuti umani coinvolta nella scomposizione degli zuccheri complessi della "matrice extracellulare", il materiale che circonda le cellule che fornisce struttura e stabilità.

La disfunzione dell'eparanasi è legata alla diffusione dei tumori sia attraverso la rottura di questa matrice sia attraverso il successivo rilascio di "fattori di crescita" - sostanze chimiche che promuovono lo sviluppo del tumore.

Attraverso il suo rimodellamento della matrice, l'eparanasi è anche un attore chiave nell'infiammazione e nella malattia renale. È quindi un farmaco importante, e sonda diagnostica, obbiettivo.

Gideon Davies, Professore di Enzimologia Strutturale e Chimica dei Carboidrati all'Università di York, ha dichiarato:"L'eparanasi è un enzima umano chiave. La sua disregolazione è coinvolta in malattie genetiche ereditarie, ed è anche un importante bersaglio anticancro e sempre più implicato nelle malattie renali.

"Il nostro lavoro ci consente di sondare l'attività dell'eparanasi nei campioni umani, consentendo l'identificazione precoce della malattia e una misura diretta del successo dei farmaci negli esseri umani.

"Questo lavoro è un ottimo esempio del potere della collaborazione dell'UE e del finanziamento scientifico del Consiglio europeo della ricerca".

Hermen Overkleeft, Professore di sintesi bio-organica presso l'Università di Leiden, ha aggiunto:"Questo lavoro rivela il potere della profilazione proteica basata sull'attività:la sonda qui descritta consente immediatamente lo screening degli inibitori dell'eparanasi da grandi raccolte di composti ed è un composto guida per lo sviluppo di farmaci a sé stante.

"Mentre la strada per i farmaci mirati all'eparanasi è lunga e piena di rischi, con questo lavoro crediamo di aver compiuto un passo importante nella realizzazione del potenziale terapeutico di questo promettente obiettivo clinico".