Dal punto di vista della droga, I recettori accoppiati a proteine ​​G sono i recettori cellulari più utilizzati nel corpo. Sono accessibili unicamente sulla superficie cellulare, e un terzo di tutti i farmaci venduti negli Stati Uniti li prende di mira.

Pubblicata sulla prestigiosa rivista una nuova mappatura dell'Università di Copenhagen e dell'Università di Uppsala di tutti questi farmaci in commercio e attualmente testati in studi clinici Recensioni sulla natura Scoperta della droga . La mappatura rivela le tendenze su come questo tipo di farmaco si rivolge a un numero maggiore di recettori, sfrutta nuovi principi scientifici e perfezionamenti per ottenere una maggiore sicurezza attraverso interazioni target più specifiche e segnalazione cellulare.

"Possiamo vedere le tendenze future quando confrontiamo i farmaci sul mercato con quelli in fase di sperimentazione clinica. Possiamo vedere, in base a una serie di parametri, che i nuovi farmaci mirati a questi recettori hanno un effetto più preciso, diventano più complesse e hanno meno effetti collaterali, "dice Alexander Hauser, uno studente di dottorato presso il Dipartimento di Drug Design e Farmacologia.

Negli ultimi anni, i ricercatori hanno imparato di più, in gran parte attraverso strutture atomiche 3D, su come sono costruiti i recettori accoppiati a proteine ​​G e quindi su come funzionano. Questa conoscenza sembra essersi ora tradotta nello sviluppo di farmaci. La mappatura mostra che i farmaci futuri possono essere più specifici e interessare meno recettori, con conseguente minor numero di effetti collaterali.

C'è anche un crescente passaggio da piccoli farmaci chimici a farmaci proteici biologici molto più complessi, e il legame dei farmaci a più siti sul recettore. Questi farmaci possono così affinare il loro effetto ed essere ancora più precisi.

La mappatura è stata effettuata sotto la guida del Professore Associato David Gloriam, ed esamina anche le tendenze in relazione alle malattie prese di mira attraverso questo tipo di recettore. I ricercatori hanno confrontato il numero di farmaci disponibili sul mercato per una data malattia con il numero attualmente in fase di sperimentazione clinica.

"Sono in corso molti studi clinici per l'Alzheimer e l'obesità, per i quali non esistono praticamente farmaci approvati sul mercato. Vediamo anche molti studi clinici relativi all'asma, diabete e cancro. Lontano da tutti i farmaci in fase di sperimentazione clinica finiranno per essere prodotti approvati. Ma questa mappatura offre una buona impressione di dove si trova l'attenzione, "dice David Gloriam.

La mappatura mostra anche che esiste un grande potenziale per ulteriori ricerche su questi recettori. Oltre la metà dei recettori accoppiati a proteine ​​G non ha ancora un farmaco che li prenda di mira. Vi è quindi un notevole potenziale non sfruttato. La maggior parte dei recettori non mirati è correlata a disturbi genetici e del sistema immunitario.

Recettori accoppiati a proteine ​​G

La superfamiglia GPCR comprende 800 proteine ​​recettoriali su cellule umane. Si trovano nella membrana cellulare e trasmettono segnali importanti dall'esterno nelle cellule.

I farmaci possono influenzarli in molti modi. Essenzialmente, quando una sostanza si lega a un recettore può innescare una cascata di segnali cellulari. Può quindi trasmettere tutta una serie di segnali nel corpo.

Un terzo di tutti i farmaci approvati dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti mira a questo tipo di recettore nelle cellule umane.