Le donne hanno molte opzioni per i contraccettivi orali che sono sicuri, efficace e reversibile, ma nonostante decenni di ricerche, gli uomini non ne hanno. Ora, gli scienziati segnalano uno studio sui ratti in ACS' Journal of Medicinal Chemistry questo dimostra che finalmente hanno una buona pista per una pillola anticoncezionale maschile. È basato su ouabain, un estratto vegetale che guerrieri e cacciatori africani usavano tradizionalmente come veleno per fermare il cuore sulle loro frecce.
Due tipi di piante africane producono ouabain. Anche i mammiferi lo producono nei loro corpi, sebbene a livelli più bassi che si pensa aiutino a controllare la pressione sanguigna; i medici a volte prescrivono piccole dosi del composto per curare i pazienti con infarto. Ouabain interrompe il passaggio degli ioni sodio e calcio attraverso la proteina di membrana Na, K-ATPasi, che si trovano nelle membrane cellulari e sono costituiti da subunità proteiche. Alcune subunità si trovano nel tessuto cardiaco, ma un tipo di subunità chiamata α4 si trova solo negli spermatozoi. Questa proteina è nota per essere fondamentale per la fertilità, almeno nei topi maschi. Ouabain si lega fortemente ad α4, ma si lega anche ad altro Na, subunità K-ATPasi, anche se meno stretto. Precedenti studi clinici hanno dimostrato che ouabain riduce la fertilità negli uomini. Però, lo stesso ouabain non è un'opzione come contraccettivo a causa del rischio di danni cardiaci. Quindi Gunda Georg, Gustavo Blanco e colleghi hanno deciso di progettare analoghi dell'ouabaina che hanno molte più probabilità di legarsi alla proteina α4 nello sperma rispetto alle subunità trovate nel tessuto cardiaco.
Rimuovendo un gruppo zuccherino dall'ouabaina e sostituendo anche il suo gruppo lattonico con un gruppo triazolo, i ricercatori hanno creato un derivato particolarmente efficace nell'azzerare l'α4 negli spermatozoi dei ratti. Una volta legato, interferisce con la capacità delle cellule di nuotare, che è essenziale per il suo ruolo nella fecondazione di un uovo, gli scienziati hanno mostrato. Il composto non ha avuto tossicità nei ratti. I ricercatori dicono che l'effetto contraccettivo dovrebbe essere reversibile perché α4 si trova solo sugli spermatozoi maturi. Ciò significa che gli spermatozoi prodotti dopo l'interruzione del trattamento con il derivato dell'ouabaina non dovrebbero essere interessati.
