Un team di ricercatori della Singapore University of Technology and Design (SUTD) e della Nanyang Technological University (NTU) ha sviluppato nuove molecole a base di ferrocene che compromettono la funzione metabolica del parassita della malaria portando alla morte del parassita.

Nonostante gli sforzi concertati per l'eliminazione della malaria, questa malattia mortale rimane una grave minaccia sanitaria per il mondo in via di sviluppo. L'agente eziologico noto come Plasmodium è altamente proattivo nello stabilire e sostenere l'infezione nell'uomo che porta a complesse manifestazioni cliniche. A peggiorare le cose, Il plasmodio sta guadagnando resistenza a quasi tutti i farmaci antimalarici clinici disponibili sul mercato, ed è necessario sviluppare nuovi e migliori antimalarici.

A tal fine, in uno studio di ricerca collaborativo tra SUTD e NTU, un gruppo di nuovi composti chimici classificati come ferrocenil fosfine è stato sviluppato come potenti farmaci antimalarici. Il team NTU guidato dal Dr. Sumod A. Pullarkat della School of Physical and Mathematical Sciences ha sintetizzato gli inibitori di piccole molecole. I test antimalarici e gli studi sul meccanismo d'azione sono stati successivamente condotti presso il SUTD sotto la supervisione dell'assistente professore Dr. Rajesh Chandramohanadas.

Da questo studio, i ricercatori hanno identificato diverse molecole che hanno mostrato un'impressionante potenza antimalarica contro il laboratorio standard e ceppi resistenti ai farmaci di parassiti della malaria umana. La principale molecola inibitoria, noto come G3, è un derivato della ferrocinil fosfina complessato con oro, che è potente contro gli stadi trofozoiti metabolicamente attivi del parassita. Il trattamento dei parassiti della malaria con G3 ha dimostrato un vacuolo digestivo compromesso in cui il parassita degrada l'emoglobina umana per facilitare la crescita e la proliferazione verso l'infezione sostenuta.

Il Dr. Pullarkat ha dichiarato:"Dal punto di vista di un chimico, l'introduzione graduale dei farmacofori in un nuovo quadro chimico ci ha permesso di valutare sistematicamente la funzione di ciascun componente incorporato nel rendere l'attività antimalarica, attraverso le varie fasi di sviluppo del parassita."

Il Dr. Chandramohanadas ha aggiunto:"È interessante scoprire come piccole molecole chimicamente diverse interferiscono con il metabolismo dell'emoglobina, un segno distintivo dell'infezione da malaria. Per di più, tali studi consentono di comprendere i cambiamenti a livello cellulare derivanti dal trattamento farmacologico, alcuni dei quali possono essere sfruttati per dare priorità a nuovi antimalarici, vista la rapida evoluzione della resistenza ai farmaci".