Un team di ricercatori dell'Università dell'Illinois guidato dal professore di chimica M. Christina White ha sviluppato un nuovo catalizzatore a base di manganese che può modificare la struttura delle molecole simili ai farmaci per creare nuovi farmaci, accelerare il ritmo e l'efficienza dello sviluppo dei farmaci.

I loro risultati appaiono sulla rivista Chimica della natura .

Molti prodotti farmaceutici contengono scaffold carbonio-idrogeno alifatici e aromatici a cui i chimici introducono atomi di ossigeno in posizioni precise per dettare il comportamento del farmaco. Le molecole alifatiche hanno legami carbonio-idrogeno che sono forti, onnipresente e difficile da manipolare senza influenzare gli altri, parti più reattive della molecola. Per esempio, gli aromatici hanno un tipo di legame che è spesso più reattivo dei legami alifatici carbonio-idrogeno.

"La natura ci dice in esempi di farmaci come l'eritromicina e il taxolo che scambiando specifici atomi di idrogeno con atomi di ossigeno in posizioni strategiche, i chimici possono controllare la funzione di un farmaco, " White ha detto. "Tuttavia, i legami carbonio-idrogeno nelle strutture alifatiche sono tra i più forti in natura, e i nostri metodi precedentemente sviluppati per convertirli in legami carbonio-ossigeno, un processo chiamato ossidazione, tendono a non tollerare gli aromatici, che sono anche molto diffusi nelle droghe."

"Abbiamo sviluppato un catalizzatore sintetico al manganese in grado di ossidare gli scaffold alifatici in presenza di sostanze aromatiche che fungono da strutture per la maggior parte dei farmaci, " White ha detto. White si riferisce spesso a ciò che fa il suo gruppo come "chirurgia molecolare". Pensa a questo catalizzatore di manganese come analogo a una sega che può tagliare il cranio senza toccare il cervello, lei disse.

"Il nostro nuovo catalizzatore fa il lavoro di un enzima complesso, ma è una sostanza semplice che utilizza principi di base e può essere conservata in frigorifero, "Ha detto. "Consentirà agli sviluppatori di farmaci di sostituire un atomo di idrogeno con un atomo di ossigeno senza dover creare un nuovo farmaco da zero".

Il team ha utilizzato il nuovo catalizzatore di manganese per dimostrare con successo l'ossidazione in 50 molecole, quattro dei quali sono impalcature di droga, con la possibilità di produrre rapidamente derivati ​​aventi diverse attività biologiche o metaboliti. Questo è importante perché i metaboliti, i sottoprodotti della metabolizzazione di un farmaco, a volte causano effetti collaterali o sono più attivi del farmaco originale, ha detto il bianco.

"Andando avanti, crediamo che questo catalizzatore possa consentire ai chimici di accelerare il processo di scoperta dei farmaci producendo nuovi farmaci da quelli vecchi e identificando i metaboliti senza dover fare nuove sintesi, " lei disse.