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    Sintetizzare composti utili senza formare partner chirali indesiderati

    Figura 1 Varubi viene utilizzato con altri farmaci per aiutare a prevenire nausea e vomito ritardati causati dal trattamento farmacologico contro il cancro. Pur avendo gli stessi atomi, L'immagine speculare di Varubi non produce tanto effetto biologicamente attivo quanto Varubi. Credito:Istituto per le scienze di base

    Lo sapevi che più della metà dei farmaci attualmente in uso sono chirali, potenzialmente risultante in due diverse risposte nel corpo? I composti chirali sono coppie di molecole che sono immagini speculari l'una dell'altra, proprio come la mano destra e sinistra di una persona. Poiché il corpo interagisce con ogni molecola in modo diverso, un farmaco chirale può produrre gli effetti desiderati da una molecola, insieme a un effetto collaterale indesiderato dalla sua immagine speculare. Sarebbe molto più sicuro ed efficiente produrre composti puri senza formare le loro versioni specchiate non necessarie che vanno solo sprecate, ma tale sintesi selettiva è rimasta una delle sfide più difficili nella scoperta di farmaci.

    Guidato dal professor Chang Sukbok, ricercatori presso il Center for Catalytic Hydrocarbon Functionalizations all'interno dell'Institute for Basic Science (IBS) a Daejeon, Corea del Sud, hanno riferito di aver creato un gruppo di nuovi catalizzatori chirali di iridio per la sintesi selettiva di lattami chirali. Sebbene i lattami siano elementi costitutivi chiave in molti agenti farmaceutici, Per esempio, penicillina, un notevole antibiotico a base di lattame, ci sono stati pochi modi efficienti per individuare solo una molecola da una coppia di immagini speculari simmetriche. I nuovi catalizzatori hanno permesso ai ricercatori di influenzare la sintesi a favore della produzione di un prodotto rispetto all'altro con una selettività del 99%.

    Gli atomi nei farmaci chirali sono collegati allo stesso modo ma differiscono per il modo in cui sono orientati nello spazio. I ricercatori hanno identificato quale catalizzatore ha indotto una rotazione destra e quale ha causato una rotazione sinistra. Combinando osservazioni sperimentali e simulazioni al computer dettagliate, hanno scoperto che la formazione transitoria di legami idrogeno tra un substrato e il catalizzatore induce una segregazione così elevata nella reazione.

    Figura 2 Il catalizzatore di iridio funziona come donatore di legami idrogeno nel sistema di reazione. Il calcolo chimico quantistico ha rivelato un legame idrogeno transitorio tra un substrato e un catalizzatore, che era l'origine fondamentale della sintesi selettiva utilizzando il nuovo catalizzatore. Credito:Istituto per le scienze di base

    Il legame idrogeno è un'interazione onnipresente di molecole in natura. Poiché questa connessione stabilizza gli intermedi e gli stati di transizione nel corso di una reazione, alla fine porta alla produzione di lattami chirali consentendo un'elevata selettività. Il primo autore, Il dottor Yoonsu Park afferma, "Era fondamentale comprendere il meccanismo di reazione al fine di facilitare l'ulteriore sviluppo del catalizzatore. Questo approccio basato sul meccanismo e il modello di progettazione della reazione ci hanno permesso di trovare questa nuova trasformazione".

    In particolare, questo studio suggerisce un protocollo sostenibile per produrre prodotti molto ricercati, preziosi lattamici chirali. Utilizzando idrocarburi economici e facilmente disponibili, i ricercatori hanno prodotto un gruppo di lattami chirali in diverse forme. Poiché la loro chiralità e le diverse strutture consentono ai lattamici di funzionare come un composto attivo nel corpo per l'antibiotico, antinfiammatorio, o funzioni antitumorali, questo studio può facilitare lo sviluppo di potenziali farmaci in modo più efficiente ed economico.

    "Si tratta di un importante passo avanti nell'area della catalisi asimmetrica. Poiché i lattamici trovano diverse applicazioni in medicina, sintetico, e chimica dei materiali, il nostro studio può offrire le basi per lo sviluppo di farmaci clinici più sicuri ed efficaci, " spiega il professor Chang.

    Figura 3 Reazione di amidazione selettiva utilizzando i nuovi catalizzatori all'iridio. Un gruppo di lattami chirali in diverse forme prodotti da idrocarburi economici e facilmente disponibili. Le loro diverse strutture consentono ai lattamici di corrispondere a diversi farmaci farmaceutici. Credito:Istituto per le scienze di base




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