Un gruppo di ricercatori dell'Istituto di Farmacologia dell'Università di Medicina di Vienna in collaborazione con l'Università di Vienna e diverse istituzioni in Australia, ha dimostrato che un certo ormone peptidico derivato da un acaro attiva selettivamente una specifica molecola messaggera secondaria sul recettore umano della vasopressina 2 (V2R). Ciò è tanto più sorprendente in quanto i farmaci normalmente attivano diverse vie di segnalazione molecolare attraverso questa classe di recettori, appartenenti al gruppo dei recettori accoppiati a proteine ​​G. Questo evoca desiderabile, ma anche effetti negativi. Tali peptidi possono ora essere utilizzati come strumenti chimici per ottenere una migliore comprensione dei meccanismi di trasmissione del segnale nelle cellule, facilitando quindi un uso più mirato dei farmaci in futuro, con minori effetti collaterali.

"I risultati del nostro studio mostrano che i peptidi isolati dagli artropodi sono altamente adatti per l'esplorazione di mirati, strumenti molecolari o farmaci per questa classe di recettori umani, " afferma il ricercatore principale Christian Gruber dell'Istituto di farmacologia di MedUni Vienna. Circa il 30% di tutti i farmaci agisce sui cosiddetti recettori accoppiati a proteine ​​G, ma nella cellula vengono attivate contemporaneamente varie vie di segnalazione molecolare, e non selettivamente, quale, in rari casi, può portare a effetti collaterali fatali. Gruber:"Un esempio di questo potrebbe essere la depressione respiratoria dopo l'uso di oppiacei per il controllo del dolore, che è attualmente un grave problema negli Stati Uniti, nota come "crisi degli oppiacei".

Però, gli scienziati viennesi (grazie soprattutto al contributo dei due dottorandi Edin Muratspahić e Leopold Dürrauer) sembrano ora aver scoperto un possibile modo di utilizzare i farmaci in modo più specifico e fermare l'attivazione non selettiva delle vie di segnalazione, vale a dire con ormoni peptidici derivati ​​dalla Natura, in questo caso da un acaro, che agiscono specificamente su una via di segnalazione del recettore umano della vasopressina 2 (V2R).

I farmaci simili alla vasopressina, ad esempio, vengono utilizzati in clinica per il trattamento del diabete insipido. Questa condizione è caratterizzata dalla grande quantità di urina diluita che viene escreta attraverso i reni, o perché l'ormone della vasopressina non viene più prodotto o il recettore della vasopressina nei tubuli renali non è più funzionale, in modo che l'acqua filtrata non possa essere restituita al corpo. Altre applicazioni sono, per esempio. enuresi o particolari forme di emofilia. "Nel futuro, potrebbe essere possibile utilizzare ormoni peptidici sinteticamente ottimizzati per trattare le malattie in modo molto specifico ed eliminare gli effetti collaterali negativi.", dice Gruber.

Esplorare l'evoluzione e i progetti della natura

"E tutto questo con l'aiuto di peptidi naturali provenienti da veleni animali, ormoni degli insetti, funghi o piante, che si basano sull'evoluzione e alcuni dei quali si sono evoluti nel corso di milioni di anni, agire come sostanze di difesa o messaggero su recettori simili. Ciò significa che possiamo saltare molti dei passaggi di sintesi normalmente richiesti nello sviluppo di farmaci tramite la chimica combinatoria. Stiamo usando direttamente i progetti della Natura, che ha preselezionato per noi i farmaci candidati in modo da poter sviluppare molecole di segnalazione ottimizzate e potenziali farmaci candidati, " spiega Gruber.

Sclerosi multipla:il peptide vegetale è un farmaco molto promettente

Questa è anche la base per la ricerca molto promettente di questo gruppo di ricerca nella battaglia contro la sclerosi multipla (SM). Alcuni anni fa, sono stati in grado di dimostrare in un esperimento sugli animali che, in seguito alla somministrazione di uno speciale peptide vegetale ricreato sinteticamente (ciclotide), non vi è stato ulteriore sviluppo dei soliti segni clinici della sclerosi multipla. Questa scoperta offre la speranza che la malattia possa essere arrestata in una fase molto precoce o, Proprio alla fine, la sua progressione può essere notevolmente ritardata.

Intanto, la società svedese Cyxone ha condotto con successo uno studio di Fase I con il farmaco candidato T20K. Però, saranno necessari ulteriori studi clinici prima della potenziale approvazione del farmaco e della sua disponibilità per i pazienti.