Scienziati dello Skoltech Center for Energy Science and Technology (CEST) e dell'Institute for Problems of Chemical Physics of Russian Academy of Sciences in collaborazione con ricercatori dell'Università Cattolica di Lovanio (Belgio) hanno sviluppato un metodo in un unico passaggio per ottenere acqua- composti fullerenici solubili con notevoli proprietà biologiche, come la capacità di sopprimere efficacemente il virus dell'immunodeficienza umana (HIV).

Forme molecolari non comuni di carbonio, C ₆₀ e C ₇₀ i fullereni hanno la forma di un pallone da calcio e da rugby, rispettivamente, a seconda del numero di atomi nella molecola. Si ritiene da tempo che i composti a base di fullerene forniscano una buona base per nuovi farmaci, grazie al loro forte antivirale, antibatterico, effetti antitumorali e antiossidanti.

Lo svantaggio è che i fullereni sono totalmente insolubili in acqua, che ne impedisce l'uso in medicina. I metodi classici esistenti di sintesi di composti idrosolubili direttamente dai fullereni forniscono basse rese di prodotto attraverso diverse fasi complesse di sintesi. Perciò, questi metodi sono inefficienti e difficilmente possono funzionare per la produzione su scala industriale di composti fullerenici solubili in acqua per applicazioni farmaceutiche.

Il team guidato dal professor Pavel Troshin del CEST ha una vasta esperienza nella sintesi di derivati ​​fullerenici idrosolubili. Nel loro ultimo studio, hanno proposto un metodo efficace in un'unica fase per produrre derivati ​​fullerenici solubili in acqua stabili che mostrano un'elevata attività anti-HIV. Il nuovo metodo consente un'elevata resa di quasi il 100% e non richiede una purificazione cromatografica lunga e laboriosa, che apre nuovi orizzonti per la sintesi di derivati ​​fullerenici su qualsiasi scala per soddisfare le esigenze dell'industria farmaceutica.

"Sebbene l'elevata attività antivirale dei derivati ​​del fullerene sia stata scoperta più di 20 anni fa, questi composti unici sono troppo difficili da ottenere, e per questo motivo, non sono stati disponibili per gli studi clinici. Ci auguriamo che il nostro semplice metodo in un unico passaggio per sintetizzare composti fullereni solubili in acqua aiuti a risolvere questo problema e ci avvicini di un passo alla creazione di farmaci antivirali efficaci sulla base di essi, " dice la prima autrice dell'articolo e studentessa di Ph.D. Skoltech Olga Kraevaya.

L'ultima ricerca del team apre nuove opportunità per la progettazione direzionale di derivati ​​fullerenici solubili in acqua con una serie specifica di proprietà, quale, a lungo termine, contribuirà a portare sul mercato i farmaci di nuova generazione basati su questi composti.