Leida Ph.D. lo studente Xuequan Zhou ha progettato una nuova molecola promettente che uccide efficacemente le cellule cancerose, ma non danneggia i tessuti sani. Il trucco:il farmaco è attivo solo se irradiato con la luce. Il nuovo composto di Zhou lo fa in modo più efficiente organizzandosi abilmente in nanoparticelle. La ricerca è arrivata sulla copertina del Giornale della Società Chimica Americana .

Combattere il cancro con la luce

I farmaci antitumorali regolari spesso fanno poca distinzione tra cellule sane e cattive:uccidono entrambi i tipi. Perciò, il gruppo Bonnet presso il Leiden Institute of Chemistry (LIC), si concentra sulla progettazione di nuove molecole che diventano attive solo sotto l'influenza della luce visibile. Ciò consente ai medici di trattare una determinata area del corpo, senza danneggiare il resto. Questa cosiddetta terapia fotodinamica è già utilizzata nelle cliniche per combattere il cancro.

Una nuova medicina

"La struttura di una molecola determina la sua fisica, proprietà chimiche e biologiche, " spiega Xuequan Zhou. "Pertanto, cambiare questa struttura può avere un enorme impatto sulle sue prestazioni. Il nostro nuovo lavoro ne è un ottimo esempio." Zhou ha creato un nuovo ed efficiente composto antitumorale apportando solo una piccola modifica a una molecola esistente:ha sostituito un atomo di azoto con un carbonio. Ciò ha portato a una molecola contenente palladio come centro metallico , direttamente legato a un frammento organico tramite un legame carbonio-palladio (figura 1). A causa di questo legame, la molecola reagisce alla luce blu e può eseguire un'eccellente distruzione delle cellule quando irradiata con questa luce blu (vedi frame).

Terapia indotta dalla luce

La specie di palladio di Xuequan funziona attraverso la cosiddetta attivazione dell'ossigeno. Quando irradiato con la luce, il complesso del palladio entra in uno stato eccitato (il che significa che riceve energia extra). Il complesso di palladio eccitato trasferisce quindi questa energia luminosa a una molecola di ossigeno (O2) che è presente nella cellula o tessuto irradiato. Questo genera specie reattive dell'ossigeno che poi uccidono la cellula.

Nanoparticelle autoassemblanti

"Oltre al suo comportamento fotochimico, questa molecola mostra anche proprietà di aggregazione del tutto straordinarie, " dice Zhou. "A causa della sua bassa carica e del suo ligando organico piuttosto idrofobo, ha la tendenza ad autoassemblarsi attraverso un processo chiamato "interazione metallofila":i centri di palladio si amano e cercano di essere vicini l'uno all'altro." Quando si dissolvono nel corpo, questo farebbe sì che il composto di Zhou si autoassemblasse in nanoparticelle.

Le cellule cancerose possono assorbire queste nanoparticelle attivate dalla luce blu in modo molto efficiente. Vengono quindi utilizzate come nanoparticelle contro il cancro:"Normalmente, queste nanoparticelle vengono specificamente attaccate a composti antitumorali per aiutarli a colpire un tumore, " spiega il supervisore Sylvestre Bonnet. "Per il nuovo compound di Zhou invece, questo passaggio non è più necessario, perché il farmaco stesso crea le proprie nanoparticelle".

Risultati promettenti

Con i primi esperimenti biologici a Leida, Zhou ha già dimostrato in vitro che le nanoparticelle sono davvero molto efficienti nell'uccidere le cellule tumorali sotto l'irradiazione della luce blu. Prossimo, una collaborazione con il professor Wen Sun della Dalian University of Technology in Cina ha mostrato che le nanoparticelle possono inibire la crescita del cancro nei modelli murini di tumore. Zhou:"Complessivamente, questi risultati suggeriscono un futuro promettente per le molecole autoassemblanti come farmaci antitumorali, che può colpire meglio i tumori e quindi sradicarli in modo più efficiente".