La basicità di Bronsted della teofillina è importante per la sua attività farmacologica. La teofillina viene utilizzata come broncodilatatore, il che significa che rilassa i muscoli delle vie aeree e facilita la respirazione. Si ritiene che questo effetto sia dovuto alla capacità della teofillina di inibire l'azione di un enzima chiamato fosfodiesterasi, che scompone l'adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Il cAMP è un secondo messaggero coinvolto nella regolazione di molti processi cellulari, inclusa la contrazione muscolare. Inibendo la degradazione del cAMP, la teofillina può aumentare i livelli di cAMP nelle cellule e questo può portare al rilassamento dei muscoli delle vie aeree.
La basicità di Bronsted della teofillina è importante anche per la sua farmacocinetica. La teofillina viene assorbita dal tratto gastrointestinale e distribuita in tutto il corpo. Viene ampiamente metabolizzato dal fegato ed escreto nelle urine. La basicità di Bronsted della teofillina influenza il suo assorbimento, distribuzione ed escrezione. Ad esempio, la basicità di Bronsted della teofillina la rende più probabile che si leghi alle proteine nel sangue, il che può ridurne la distribuzione nei tessuti.