Fu sintetizzato nel 1828 da Friedrich Wöhler , un chimico tedesco. Questa è stata una scoperta rivoluzionaria perché ha sfidato la convinzione scientifica prevalente che i composti organici potessero essere prodotti solo dagli organismi viventi (teoria della forza vitale). La sintesi di Wöhler di urea dai materiali inorganici (cianato di ammonio) ha dimostrato che le molecole organiche potrebbero essere create in laboratorio, smentire così la teoria della forza vitale.