Pepsinogen è uno zymogen , nel senso che è un precursore inattivo per un enzima. Quando il pepsinogeno entra in contatto con l'acido cloridrico (HCl) nello stomaco, viene convertito nell'enzima attivo pepsina .
La pepsina svolge un ruolo cruciale nella digestione delle proteine abbattendo le grandi molecole proteiche in peptidi più piccoli.