I ricercatori di chimica dell'Oregon State University hanno brevettato un metodo per produrre composti anti-leucemia che fino ad ora erano disponibili solo tramite un albero asiatico che li produce.

La sintesi di cefalotaxina e omoarringtonina (HHT) apre la strada a soluzioni meno costose, farmaci per la leucemia più facilmente disponibili la cui produzione non è soggetta ai rischi e alle inefficienze associati alla raccolta di fonti naturali.

Anche, la sintesi della cefalotaxina apre le porte alla preparazione di altri, composti strutturalmente correlati per la valutazione come potenziali nuovi farmaci antitumorali.

"Vogliamo collaborare con l'industria in modo da non dover più coltivare alberi per ottenere questo, " ha detto l'autore corrispondente Christopher Beaudry, professore associato di chimica presso il College of Science dell'OSU. "E forse possiamo trovare un inibitore della traduzione proteica più potente, o un inibitore più selettivo. C'è anche la possibilità che questa molecola possa trovare applicazione nel bloccare la sintesi proteica batterica, che sarebbe utile per il trattamento di agenti patogeni resistenti agli antibiotici".

I risultati sono stati pubblicati in Angewandte Chemie .

HHT, noto anche come Synribo o omacetaxina mepesuccinato, è usato per trattare la leucemia mieloide cronica, uno dei quattro principali tipi di malattia.

Storicamente, L'HHT è stato ottenuto aggiungendo un estere alla cefalotaxina, un alcaloide derivato dalle foglie di un albero asiatico:il tasso di prugna. E l'unico modo per ottenere più cefalotaxina era piantare più tassi di prugna.

Questo è problematico, disse Beaudry.

"Gli alberi non crescono molto velocemente, " ha detto. "E qualsiasi tipo di problema agricolo può influenzare la produzione del materiale. Utilizzando la sintesi chimica, possiamo iniziare con prodotti chimici di base per preparare la cefalotaxina, e ottimizzeremo ulteriormente il processo per renderlo commercialmente redditizio".

La leucemia è un tipo di cancro che ha origine nelle cellule che formano il sangue del midollo osseo. Quasi 200, Ogni anno negli Stati Uniti viene diagnosticata la leucemia a 000 persone.

leucemie mieloidi, che sono anche chiamate mielocitiche, leucemie mieloide o non linfocitiche, iniziano nelle prime cellule mieloidi. Le cellule mieloidi sono quelle che alla fine diventano cellule produttrici di piastrine e globuli bianchi diversi dai linfociti.

La leucemia mieloide cronica si sviluppa lentamente, e la maggior parte dei pazienti può conviverci per diversi anni, ma è più difficile da curare rispetto alla forma acuta della malattia. È caratterizzato da un'anomalia cromosomica che si traduce in una sovrapproduzione di proteine, portando alla proliferazione delle cellule cancerose.

La leucemia mieloide cronica viene trattata con farmaci, come Gleevec, che si legano a una proteina cancerogena e la inattivano, finché il cancro non muta e il farmaco non funziona più, ed è qui che entra in gioco l'HHT. L'HHT interrompe la produzione di tutte le proteine ​​richieste dalle cellule leucemiche in rapida crescita.

Inoltre, HHT promette di contrastare le cellule staminali della leucemia mieloide cronica, così come per combattere altre linee cellulari tumorali.

Beaudry e lo studente laureato Xuan Ju hanno usato un anello ossidativo di apertura di un furano, un tipo di composto organico, per innescare la sintesi di HHT tramite una reazione nota come ciclizzazione di Mannich transanulare spontanea.

"Dall'inizio alla fine, tutti e nove i passaggi dalla sostanza chimica che acquistiamo, la resa è superiore al 5%, che suona terribile ma in realtà è abbastanza buono, " Ha detto Beaudry. "In genere la resa per qualsiasi processo sarebbe molto più bassa - pensa a quanta massa dell'albero è necessaria per produrre HHT - e pensiamo di poter apportare ulteriori miglioramenti".