• Home
  • Chimica
  • Astronomia
  • Energia
  • Natura
  • Biologia
  • Fisica
  • Elettronica
  •  science >> Scienza >  >> Chimica
    Prendendo di mira il cancro gastrico:nuovo approccio alla chemioterapia selettiva

    Credito:Wiley

    Un nuovo farmaco, denominato "FerriIridium, " può aiutare contemporaneamente a diagnosticare e curare il cancro gastrico. Il precursore inizialmente debolmente attivo (profarmaco), a base di un composto contenente iridio, viene attivato selettivamente solo dopo aver raggiunto l'interno di una cellula tumorale. Ciò è possibile a causa della maggiore quantità di ferro presente lì, segnala gli scienziati sulla rivista Angewandte Chemie . L'attivazione selettiva riduce gli effetti collaterali indesiderati.

    Le cellule trasportano le sostanze dal loro esterno al loro interno piegandosi in piccole regioni della loro membrana e quindi legandole (endocitosi). Ecco come FerriIridium entra nelle cellule bersaglio. Le vescicole risultanti si fondono quindi con i lisosomi. Questi organelli cellulari hanno un ambiente acido che contiene ioni di ferro trivalente, Fe(III), ed enzimi, con cui smantellano i componenti cellulari che non servono più. Nelle cellule tumorali gastriche, la concentrazione di Fe(III) all'interno dei lisosomi è significativamente elevata.

    Scienziati che lavorano con Yu Chen e Hui Chao alla Sun Yat-Sen University, Canton, e Hunan University of Science and Technology, Xiangtan (Cina) ha utilizzato questa funzione. Hanno dotato FerriIridium di uno speciale gruppo funzionale (il gruppo m-iminocatecolo) che si lega selettivamente al Fe(III). Quando legato, il gruppo funzionale viene ossidato mentre gli ioni ferro vengono ridotti a Fe(II). In condizioni acide all'interno dei lisosomi, il FerriIridium viene quindi scisso in due componenti:un complesso di iridio e un derivato benzochinonico.

    Questo meccanismo di reazione ha un triplice effetto. Primo, Gli ioni Fe(II) possono catalizzare una reazione che produce radicali idrossilici altamente reattivi. Secondo, i benzochinoni sono altamente ossidanti. Con alcune sostanze cellulari, come NADPH, formano idrossichinoni, che reagiscono con l'ossigeno per produrre specie radicaliche di ossigeno, così come il perossido di idrogeno, che a sua volta può reagire con Fe(II) per produrre radicali idrossilici. I composti del benzochinone possono anche interrompere la respirazione cellulare. I radicali distruggono i lisosomi, rilasciando il loro contenuto. Terzo, la scissione di FerriIridium aumenta drasticamente sia la fosforescenza che la tossicità del complesso iridio. La fosforescenza può essere utilizzata per diagnosticare il tumore. Più importante, però, il complesso tossico dell'iridio viene assorbito dai mitocondri, le "centrali elettriche cellulari". Li distrugge dall'interno verso l'esterno facendo crollare il loro potenziale di membrana. Insieme, questi effetti portano alla morte delle cellule tumorali gastriche e al restringimento dei tumori, come dimostrato da esperimenti su linee cellulari e topi.


    © Scienza https://it.scienceaq.com