Un chimico RUDN in collaborazione con i colleghi del N.D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry e N.K. Istituto Koltsov di biologia dello sviluppo (IDB), RAS ha sviluppato un nuovo metodo per la sintesi di derivati ​​dell'isossazolo, sostanze che destabilizzano il processo di divisione cellulare e potenzialmente possono diventare la base per nuovi farmaci antitumorali. Il nuovo metodo si basa sull'utilizzo di reagenti facilmente reperibili e non richiede temperature elevate. L'opera è stata pubblicata in Giornale europeo di chimica organica .

Molti farmaci antitumorali moderni sono tossici, di difficile accesso e/o molto costosi. Inoltre, le cellule tumorali possono sviluppare resistenza ai farmaci utilizzati. Perciò, i ricercatori studiano le proprietà biologiche delle molecole per ottenere nuovi farmaci antitumorali con proprietà ottimali. Uno degli approcci comuni alla ricerca di tali farmaci è la sperimentazione di analoghi di sostanze che hanno già mostrato attività antitumorale. Tali sostanze includono, in particolare, derivati ​​dell'isossazolo che inibiscono—"spegnere"—la proteina Hsp90, che è necessario per la sopravvivenza delle cellule tumorali. Però, composti di questa classe sono inaccessibili a causa della complessità della procedura di sintesi, che richiede, in particolare, la completa assenza di molecole d'acqua, e i reagenti sono costosi e tossici.

Il chimico RUDN Viktor Khrustalev e i suoi colleghi hanno sviluppato un metodo per la sintesi degli isomeri di queste sostanze, questo è, i composti che sono identici nella composizione atomica ma diversi nella disposizione degli atomi nello spazio. Come materie prime sono stati utilizzati derivati ​​facilmente accessibili di arilnitrometani e cloroacetamidi, e la reazione stessa è stata condotta a temperature non superiori a 80 gradi a pressione atmosferica e non ha richiesto condizioni anidre.

Le sostanze ottenute avevano attività antitumorale, ma a differenza dei composti prototipo, non hanno inibito la proteina Hsp90. Il loro meccanismo d'azione si basa sulla destabilizzazione del processo di divisione cellulare in quanto impediscono la formazione di microtubuli, importanti nel processo di divisione cellulare.

Derivati ​​taxolici, uno degli agenti antitumorali più comunemente usati, hanno lo stesso meccanismo di azione. Sulla base dei composti ottenuti dagli scienziati, è possibile creare un sostituto per un costoso, derivati ​​inaccessibili e altamente tossici del taxolo nel trattamento del cancro.