Gli scienziati hanno sviluppato con successo una nuova tecnica per far crescere in modo affidabile cristalli di molecole organiche solubili da goccioline su nanoscala, sbloccando il potenziale di uno sviluppo accelerato di nuovi farmaci.

Esperti di chimica delle università di Newcastle e Durham, lavorando in collaborazione con SPT Labtech, sono cresciuti i piccoli cristalli da goccioline incapsulate su nanoscala. Il loro metodo innovativo, che comportano l'uso di oli inerti per controllare la perdita di solvente per evaporazione, ha il potenziale per migliorare la pipeline di sviluppo dei farmaci.

Mentre la cristallizzazione delle molecole organiche solubili è una tecnica utilizzata dagli scienziati di tutto il mondo, la capacità di farlo con quantità così piccole di analita è rivoluzionaria.

Attraverso l'uso di questo nuovo metodo, chiamata cristallizzazione di nanogocce incapsulate (ENaCt), i ricercatori hanno dimostrato che in pochi minuti si possono realizzare centinaia di esperimenti di cristallizzazione. Ogni esperimento prevede alcuni microgrammi di analita molecolare disciolti in pochi nanolitri di solvente organico ed è automatizzato, consentendo una rapida configurazione di centinaia di esperimenti unici con facilità. La concentrazione di questi esperimenti con nanogoccioline porta alla crescita dei cristalli singoli di alta qualità desiderati che sono adatti per le moderne analisi di diffrazione dei raggi X.

Pubblicando i loro risultati sulla rivista chimica , Il gruppo, guidato dai dottori Michael Hall e Mike Probert, dell'Università di Newcastle, UK, sviluppato con successo un nuovo approccio alla cristallizzazione molecolare che consente l'accesso, entro pochi giorni, a monocristalli di alta qualità, pur richiedendo solo pochi milligrammi di analita.

Impatto di vasta portata

Dott. Sala, professore ordinario di chimica, Università di Newcastle, ha dichiarato:"Abbiamo sviluppato una tecnica di cristallizzazione su nanoscala per piccole molecole organicamente solubili, utilizzando la robotica per la gestione dei liquidi ad alta produttività per intraprendere più esperimenti di cristallizzazione contemporaneamente con requisiti minimi di campioni e alti tassi di successo.

"Questo nuovo metodo ha il potenziale per avere un impatto di vasta portata all'interno delle scienze molecolari e oltre. La ricerca fondamentale trarrà vantaggio dalla caratterizzazione altamente dettagliata di nuove molecole, come prodotti naturali o complesse molecole sintetiche, mediante cristallografia a raggi X, mentre lo sviluppo di nuovi farmaci da parte dell'industria farmaceutica sarà accelerato, attraverso un rapido accesso a forme cristalline caratterizzate di nuovi principi attivi farmaceutici."

Comprendendo queste nuove forme cristalline, noti come polimorfi, è essenziale per la generazione di successo di nuovi agenti farmaceutici e farmaci. La capacità di indagare rapidamente e su vasta scala queste forme, riducendo al minimo la quantità di analita richiesta, potrebbe essere una svolta chiave resa possibile dal nuovo protocollo ENaCT.

Il dottor Paul Thaw di SPT Labtech, ha aggiunto:"Con il team di Newcastle è stato un piacere consentire a questo lavoro di sviluppare un nuovo metodo ad alto rendimento per la diffrazione dei raggi X su singolo cristallo sulle zanzare. Avere la capacità di esaminare rapidamente piccole molecole organiche solubili sulla scala del microgrammo fornirà informazioni preziose sia per la ricerca accademica che per la progettazione e la convalida di farmaci farmaceutici."

Dottor Proberto, docente di chimica inorganica e responsabile di cristallografia, Università di Newcastle, ha commentato "... questo nuovo approccio alla cristallizzazione ha la capacità di trasformare il panorama scientifico per l'analisi di piccole molecole, non solo nelle aree di scoperta e consegna di farmaci, ma anche nella comprensione più generale dello stato solido cristallino".