Un certo numero di farmaci, dall'insulina alla chemioterapia antitumorale, possono essere somministrati solo tramite iniezioni, che sono molto più difficili per i pazienti rispetto all'assunzione di una semplice compressa o pillola. Può anche essere più costoso, poiché questo tipo di farmaco deve essere preparato con molta attenzione e talvolta può essere somministrato solo in ambito clinico.

Ravikumar Majeti, dottorato di ricerca, un professore di scienze farmaceutiche presso il Texas A&M Irma Lerma Rangel College of Pharmacy, e il suo team stanno lavorando su un mezzo per aggirare questo problema. Pensano che i nanosistemi (minuscole particelle che possono interagire con le cellule) siano la risposta alla somministrazione orale di questi tipi di farmaci difficili da somministrare, e pensano di aver trovato un modo, che hanno riportato in un articolo pubblicato oggi sulla rivista Rapporti scientifici .

In molti modi, il team ha preso le conoscenze esistenti per formulare un nuovo vettore di farmaci. L'approccio generale del gruppo di ricerca, consegna mirata di farmaci con nanosistemi, è un metodo popolare nella moderna farmacologia, perché i materiali minuscoli possono ottenere il farmaco dove è necessario molto meglio dei metodi tradizionali.

Il guaio è, gli attuali metodi di somministrazione mirata di farmaci utilizzano ligandi che devono superare i ligandi che sono naturalmente presenti nel corpo. D'altra parte, Le nanoparticelle del team di Kumar si legano in modo non competitivo, il che significa che le cellule continueranno a assorbire la particella anche se sono sature di ligandi naturali. Al fine di realizzare il trasporto attivo non competitivo, il team di Kumar ha usato acido gambogico, un prodotto naturale noto per la sua capacità di uccidere le cellule tumorali.

"La nostra strategia è il trasporto attivo non competitivo, " ha detto Kumar. "Questi nanosistemi hanno la capacità di attraversare la barriera intestinale per raggiungere altre parti del corpo e rimanere in circolazione per lungo tempo." Questa capacità di attraversare la barriera intestinale in quantità sufficienti è stata un grosso problema con i farmaci orali -e parte del motivo per cui l'insulina, Per esempio, viene iniettato, non ingoiato. In questo caso, la nanoparticella fa sì che il corpo stesso aiuti il ​​farmaco ad essere assorbito.

"Il modo in cui mettiamo insieme queste cose è completamente nuovo, " ha detto Kumar. "Questo approccio consente lo sviluppo di sistemi di trasporto che non hanno equivalenti nel mondo dei ligandi competitivi".

Il sistema può anche penetrare la barriera ematoencefalica, che potrebbe avere importanti implicazioni per i farmaci che devono raggiungere il cervello, per attaccare i tumori cerebrali, Per esempio.

"Possiamo mettere a punto i nanosistemi in modo che corrispondano alla malattia in questione, " disse Ganguula Raghu, dottorato di ricerca, uno dei ricercatori nel laboratorio di Kumar e coautore dell'articolo. "È anche relativamente facile regolare i tempi del rilascio del farmaco, o veloce o lento, a seconda delle esigenze del paziente. Per esempio, tali sistemi possono essere progettati per favorire i pazienti diabetici facilitando l'insulina epatica (fegato) e periferica in una singola dose".

Le concentrazioni esatte del farmaco attivo e la densità del ligando sulla particella possono anche essere "regolate" controllando i rapporti tra polimeri funzionali e non funzionali. Questo può essere considerato simile all'aggiunta di zucchero reale (il "polimero funzionale") e dolcificante artificiale (il "polimero non funzionale") al tuo tè freddo. Se stai cercando di ottenere esattamente un certo numero di calorie, puoi aggiungere più o meno zucchero vero per raggiungere quell'obiettivo. Per rendere la bevanda della stessa consistenza e dolcezza, aggiungeresti quindi artificiale, dolcificanti senza calorie per fare la differenza. La stessa teoria di base si applica all'ottenimento della giusta quantità di farmaco attivo.

"Pensiamo davvero che queste piccole particelle apriranno nuove strade nella somministrazione orale mediata da recettori di composti scarsamente solubili e permeabili che costituiscono circa il 40% delle nuove entità chimiche che richiedono sistemi di somministrazione specializzati, " disse Meenakshi Arora, dottorato di ricerca, un altro membro del laboratorio di Kumar e coautore della carta.

"Sono entusiasta che questo lavoro sia molto traducibile in clinica, " ha aggiunto Prabhjot Saini, dottorato di ricerca, un altro membro del laboratorio e coautore dello studio. "Il nostro lavoro è molto applicabile ai pazienti reali che necessitano di farmaci salvavita, e sono la ragione per cui facciamo quello che facciamo".