Il bioisterismo, in sostanza, è un gioco molecolare di "travestimento". Si tratta di trovare molecole che sembrano diverse ma agiscono allo stesso modo a livello biologico.
Pensaci così:immagina due persone che indossano abiti diversi, ma entrambi hanno la stessa altezza, peso e andatura. Potrebbero sembrare diversi, ma si muovono e si comportano in modo simile. Nel bioisterismo, i "vestiti" sono le strutture chimiche delle molecole e il "comportamento" è la loro attività biologica.
Ecco una spiegazione più dettagliata:
Cos'è?
Il bioisterismo è la pratica di sostituire un gruppo funzionale o una porzione in una molecola con un'altra con proprietà fisiche e chimiche simili, con conseguente molecola con un'attività biologica simile.
Perché ci preoccupiamo?
Il bioisterismo è importante per alcuni motivi:
* Miglioramento dei farmaci esistenti: Ci consente di modificare i farmaci esistenti per renderli più potenti, più sicuri o avere proprietà farmacocinetiche migliori (come vengono assorbiti, distribuiti, metabolizzati ed escreti).
* Sviluppo di nuovi farmaci: Ci aiuta a progettare nuovi farmaci che colpiscono percorsi biologici specifici, minimizzando al contempo effetti collaterali indesiderati.
* Patenting e innovazione: La creazione di molecole bioisosteriche può aiutare le aziende farmaceutiche a prolungare la vita dei brevetti delle loro droghe esistenti e a proteggere la loro proprietà intellettuale.
Esempi:
* Sostituzione di un acido carbossilico con un tetrazolo: Questo è un esempio classico, in cui il gruppo di tetrazolo imita le proprietà di legame idrogeno di un acido carbossilico, portando a una simile attività biologica.
* Sostituendo un anello aromatico con un anello eteroaromatico: Ciò può cambiare le proprietà elettroniche della molecola, influenzando la sua affinità di legame con una proteina bersaglio.
* Introduzione di un gruppo metilico: Ciò può cambiare la lipofilia della molecola, influenzando il suo assorbimento e distribuzione.
diversi tipi di bioisoster:
Esistono diverse categorie di bioisterici, tra cui:
* Biisoster classici: Questi sono gruppi che hanno proprietà elettroniche, steriche e di legame idrogeno simili.
* Biisoster non classici: Questi sono gruppi che possono avere proprietà fisiche diverse ma producono ancora effetti biologici simili a causa della loro interazione con la molecola target.
* Biisoster ad anello: Questi comportano la sostituzione di un anello aromatico con un altro sistema ad anello con dimensioni simili e proprietà elettroniche.
in conclusione:
Il bioisterismo è un potente strumento nella scoperta e nello sviluppo della droga. Comprendendo i principi di questo concetto, gli scienziati possono progettare e sintetizzare nuovi composti con proprietà biologiche desiderate, portando a terapie migliorate per varie malattie.
